Tra il 75% e il 90% dei medicinali in fase di sviluppo presenta una scarsa solubilità in acqua, una caratteristica che può ostacolarne l’assorbimento nell’organismo. Per affrontare questo problema, l’Università di Bologna ha ottenuto un finanziamento da 1,5 milioni di euro dello European Research Council per ReLiEF, un progetto ERC Starting Grant coordinato da Serena Bertoni, ricercatrice del dipartimento di Farmacia e Biotecnologie dell’Alma Mater.
Materiali capaci di adattarsi all’organismo
L’obiettivo dell’iniziativa è sviluppare sistemi per la somministrazione orale in grado di modificare il proprio comportamento in base alle condizioni presenti nel corpo. Le formulazioni dovranno essere solide e facilmente lavorabili durante produzione e conservazione, ma, dopo l’assunzione, capaci di cambiare struttura per rendere solubile il principio attivo e liberarlo nel punto più appropriato.
Un composto assunto per bocca deve sciogliersi nei fluidi gastrointestinali prima di poter essere assorbito. Quando il processo è incompleto, una parte della sostanza non produce l’effetto previsto. Le soluzioni già disponibili comprendono la riduzione delle dimensioni delle particelle, la realizzazione di forme amorfe e l’uso di tensioattivi, ma possono presentare problemi di stabilità, costi elevati o difficoltà nel passaggio dalla sperimentazione alla produzione industriale.
Secondo Serena Bertoni, ReLiEF punta a superare questi limiti passando da sistemi di rilascio statici a materiali dinamici, capaci di rispondere ai segnali dell’organismo. La ricerca si concentrerà su formulazioni solide come compresse, capsule, granuli e microparticelle, integrate con sistemi eutettici: miscele di sostanze che fondono a una temperatura inferiore rispetto ai singoli componenti.
Possibili applicazioni mirate
I materiali studiati saranno composti principalmente da acidi grassi naturali e loro derivati. La loro struttura potrà essere progettata per reagire in modo controllato a stimoli come la temperatura corporea, il pH, la presenza di specifici enzimi o condizioni di stress ossidativo. L’attivazione potrà quindi avvenire in funzione di caratteristiche fisiologiche o patologiche dell’organismo.
Una formulazione sensibile al pH potrebbe proteggere il principio attivo dall’ambiente acido dello stomaco e favorirne la liberazione nell’intestino. Materiali che reagiscono a determinati enzimi potrebbero invece consentire un rilascio mirato nel colon. I sistemi sensibili allo stress ossidativo sono stati indicati come possibili strumenti per raggiungere tessuti infiammati, compresi quelli coinvolti nelle malattie infiammatorie intestinali.
Il progetto mira così a verificare se l’adattamento delle formulazioni alle condizioni interne dell’organismo possa aumentare l’efficacia dei trattamenti e, allo stesso tempo, ridurre l’esposizione delle altre parti del corpo al principio attivo. La ricerca dell’Università di Bologna si concentrerà sulla progettazione dei materiali e sulla loro possibile applicazione nella produzione di medicinali per uso orale.
